Mehanizam djelovanja antagonista aldosterona

Antagonisti aldosterona blokiraju djelovanje aldosterona, hormona koga proizvode nadbubrežne žlijezde. Zaustavljanjem aldosterona, ovi lijekovi uzrokuju da vaši bubrezi izlučuju dodatnu količinu vode i soli u mokraću. Ovi lijekovi također sprječavaju vaše tijelo da se riješi kalija.

Što su antagonisti aldosterona?

Antagonisti aldosterona ili antagonisti receptora aldosterona su lijekovi koji djeluju protiv aldosterona, hormona koga proizvode nadbubrežne žlijezde. Ti se lijekovi ponekad nazivaju antagonisti mineralokortikoidnih receptora (MRA) ili diuretici koji štede kalij.

Vaše tijelo koristi aldosteron koji stvara za podizanje krvnog tlaka kada je to potrebno. Međutim, ljudi koji već imaju visok krvni tlak ili zadržavaju višak tekućine zbog zatajenja srca mogu imati koristi od antagonista aldosterona koji sprječavaju djelovanje aldosterona, pomažući u snižavanju krvnog tlaka.

Koji su lijekovi antagonisti aldosterona?

Primjeri antagonista aldosterona su:

• spironolakton – prvenstveno se koristi za liječenje zatajenja srca, edematoznih stanja kao što je nefrotski sindrom ili ascites kod ljudi s bolešću jetre, esencijalnom hipertenzijom, niskim razinama kalija u krvi, sekundarnim hiperaldosteronizmom (kao što se javlja kod ciroze jetre) i Connovim sindromom (primarni hiperaldosteronizam)
  • registrirani lijekovi:
    • ALDACTONE – RIEMSER PHARMA GMBH
    • SPILAK – ZADA PHARMACEUTICALS D.O.O.
    • SPIRONOLAKTON GALENIKA – GALENIKA A.D. BEOGRAD
• eplerenon – prvi iz nove klase lijekova poznatih kao selektivni antagonisti aldosteronskih receptora, koji selektivno blokiraju aldosteronske receptore s minimalnim učinkom na druge steroidne receptore, čime se umanjuju mnoge hormonske nuspojave vidljive kod spironolaktona.
  • registrirani lijekovi:
    • EPLECOR – AMSAL PHARMACEUTICALS D.O.O.
    • INSPRA – BGP PRODUCTS OPERATIONS GMBH
• finerenon – nesteroidni antagonist mineralokortikoidnog receptora treće generacije s jačim potencijalom vezanja na mineralokortikoidni receptor u usporedbi sa spironolaktonom i eplerenonom. FDA je 2021. odobrila ovaj lijek za kroničnu bubrežnu bolest povezanu s dijabetesom tipa 2.
  • lijekovi:
    • KERENDIA BAYER AG

Kako djeluju antagonisti aldosterona?

Antagonisti aldosterona (antagonisti mineralokortikoidnih receptora) primoravaju vaše bubrege da izlučuju dodatnu vodu i sol u vašu mokraću kako bi ih izbacili iz vašeg tijela. Oni to čine bez gubitka kalija, koji aldosteron primorava da bude eliminiran kroz bubrege.

Djeluju tako da blokiraju receptor za hormon aldosteron, kojeg vaše tijelo proizvodi. Aldosteron tjera vaše bubrege da zadržavaju sol i vodu, što povisuje vaš krvni tlak. Aldosteron je jedan od načina na koji vaše tijelo prirodno prilagođava krvni tlak u krvnim sudovima.

Kada uzmete blokator aldosterona, vaši bubrezi oslobađaju višak vode i soli iz krvi. Dodatna voda i sol izlaze u vašu mokraću.

Zašto se antagonisti aldosterona koriste kod zatajenja srca?

Tekućina se nakuplja kod ljudi koji imaju zatajenje srca jer njihova srca nisu u stanju pumpati krv na način na koji bi trebala. Antagonisti aldosterona pomažu osobama sa zatajenjem srca da se riješe viška tekućine u tijelu. Kada imate manje tekućine za pumpanje, lakše je vašem srcu.

Kod kojih stanja se antagonisti aldosterona primjenjuju?

Antagonisti aldosterona liječe nekoliko medicinskih stanja, uključujući:

• Zastoj srca.
• Visoki krvni tlak koji se ne poboljšava s drugim lijekovima.
• Hiperaldosteronizam.
• Edem (zadržavanje tekućine) zbog bolesti jetre ili bubrega.
• Kronična bolest bubrega.
• Niska razina kalija.
• Disfunkcija lijeve klijetke (problem s primarnom pumpnom komorom vašeg srca) i zatajenje srca ili dijabetes nakon srčanog udara.
• Akne (obično propisuju dermatolozi).

Koliko se često propisuju antagonisti aldosterona?

Spironolakton je jedan od 100 najviše propisivanih lijekova u Sjedinjenim Državama.

Koje su prednosti antagonista aldosterona?

Antagonisti aldosterona pomažu ljudima da izbace višak vode i soli iz tijela bez gubitka kalija. Pomažu osobama sa zatajenjem srca:

• da žive duže.
• da vježbaju više nego što su prije mogli.
• da imaju bolju kvalitetu života s poboljšanim simptomima.
• da provode manje vremena u bolnici.

Osobe s akutnim zatajenjem srca imaju više od 1 milijuna bolničkih boravaka godišnje u Sjedinjenim Državama. Otprilike polovica njih će ponovno biti primljena u bolnicu ili će preminuti unutar šest mjeseci od boravka u bolnici. Antagonisti aldosterona mogu smanjiti rizik od iznenadne srčane smrti za oko 20% kod ljudi koji imaju zatajenje srca i/ili problem s lijevom komorom srca.

Koje su moguće nuspojave antagonista aldosterona?

Kao i drugi diuretici, antagonisti aldosterona će vas natjerati da mokrite češće nego inače.

Druge nuspojave antagonista aldosterona mogu biti:

• Kašalj.
• Vrtoglavica.
• Glavobolja.
• Proljev.
• Visoke razine kalija, posebno za osobe s bolestima bubrega. (U tim slučajevima ljudi bi trebali početi s nižom dozom, postupno povećavajući dozu ako razina kalija ostane u sigurnom rasponu.)

Budući da spironolakton može utjecati na druge vrste receptora (androgen i progesteron) u vašem tijelu, također može uzrokovati:

• Povećane grudi, bez obzira na spol.
• Probleme sa erekcijom.
• Vaginalno krvarenje nakon menopauze.

Iz tog razloga neki ljudi sa zatajenjem srca žele umjesto spironolaktona uzimati eplerenon. Međutim, brojne studije su otkrile da spironolakton djeluje bolje. Također, spironolakton košta manje od eplerenona.

Koliko brzo djeluju antagonisti aldosterona?

Može proći nekoliko tjedana dok lijekovi koji su antagonisti aldosterona postignu svoju punu učinkovitost.