EZRUSTA 10 mg + 10 mg filmom obložene tablete

Maksimalne cijene lijeka u KM (bez PDV-a)

Pregled EZRUSTA (ezetimib/rosuvastatin)

Klasifikacija:
EZRUSTA je lijek s fiksnom kombinacijom koji sadrži ezetimib (inhibitor apsorpcije kolesterola) i rosuvastatin (statin). Kombinira dvostruke mehanizme za snižavanje kolesterola.

Primarne namjene:

• Hiperlipidemija: Značajno smanjuje LDL kolesterol (“loš” kolesterol) kada je monoterapija (sam statin) nedovoljna.
• Mješovita dislipidemija: rješava povišeni LDL, trigliceride i nizak HDL kolesterol.
• Smanjenje kardiovaskularnog rizika: Koristi se kod pacijenata s visokim rizikom (npr. utvrđena KVB, dijabetes, obiteljska hiperkolesterolemija) za sprječavanje aterosklerotskih događaja (npr. srčani udar, moždani udar).

Mehanizam djelovanja:

• Ezetimib: Blokira NPC1L1 protein u tankom crijevu, inhibirajući prehrambenu i žučnu apsorpciju kolesterola.
• Rosuvastatin: Inhibira HMG-CoA reduktazu, smanjujući sintezu kolesterola u jetri i pojačavajući ekspresiju LDL receptora za uklanjanje LDL-a iz krvotoka.
• Sinergija: Dvostruko djelovanje snižava LDL učinkovitije nego bilo koji lijek pojedinačno.

Doziranje:

• Oblici: Tablete s fiksnom dozom (npr. ezetimib 10 mg + rosuvastatin 5/10/20/40 mg).
• Tipična doza: Jednom dnevno, sa/bez hrane.
• Doziranje rosuvastatina: Započnite s 5–10 mg (prilagodite na temelju ciljeva LDL-a i tolerancije).
• Pacijenti azijskog porijekla: Niže početne doze (npr. 5 mg) zbog povećane izloženosti rosuvastatinu.
• Prilagodbe:
• Oštećenje bubrega: Izbjegavajte rosuvastatin od 40 mg ako je CrCl <30 ml/min.
• Oštećenje jetre: Kontraindicirano kod aktivne bolesti jetre.

Nuspojave:

• Uobičajeno:
• Ezetimib: Proljev, umor, bol u mišićima.
• Rosuvastatin: glavobolja, mijalgija, zatvor, povišeni jetreni enzimi.
• Ozbiljno, ali rijetko:
• Rabdomioliza (raspad mišića).
• Hepatotoksičnost.
• Povećan HbA1c (rizik od dijabetesa).
• Alergijske reakcije (npr. osip, angioedem).

Interakcije lijekova:

• Specifičan rosuvastatin:
• Ciklosporin: Kontraindiciran (↑ izloženost rosuvastatinu).
• Gemfibrozil/Fibrati: ↑ Rizik od miopatije (izbjegavajte kombinaciju).
• Varfarin: može ↑ INR; pomno pratiti.
• CYP2C9 inhibitori (npr. flukonazol): može ↑ razine rosuvastatina.
• Ezetimib: Minimalne CYP interakcije, ali oprez sa sekvestrantima žučne kiseline (razmaknite doze za 2+ sata).

Kontraindikacije:

• Aktivna bolest jetre ili neobjašnjivo trajno povišenje jetrenih enzima.
• Trudnoća, dojenje (kolesterol vitalan za razvoj fetusa).
• Preosjetljivost na komponente.
• Istodobna primjena s ciklosporinom.

Praćenje:

• Lipidni profil: Provjerite na početku i 4-12 tjedana nakon početka/prilagodbe doze.
• Jetreni enzimi: početno i povremeno (prekinite ako je ALT/AST >3x GGN).
• Simptomi mišića: Pratite mialgiju; provjerite CPK ako sumnjate na rabdomiolizu.

Ključna razmatranja:

• Učinkovitost: Snižava LDL za ~50–60% (u odnosu na ~30–50% sa samim statinom visokog intenziteta).
• Smjernice: Preporučuju ACC/AHA i ESC/EAS za pacijente koji ne postižu ciljeve LDL-a na monoterapiji statinima.
• Cijena/pogodnost: Može poboljšati adherenciju u odnosu na zasebne pilule, iako cijena varira.
• Korištenje za određenu populaciju:
• Obiteljska hiperkolesterolemija: Učinkovito za agresivno smanjenje LDL.
• Dijabetes: Pratite razine glukoze (statini mogu ↑ HbA1c).

Klinički učinak:

• Smanjuje kardiovaskularne događaje kod pacijenata s visokim rizikom (dokazano ispitivanjima poput IMPROVE-IT za ezetimib + statin).
• Omogućuje niže doze statina kod pacijenata koji ne podnose statine uz zadržavanje učinkovitosti.

Praktični savjeti:

• Kombinirajte s promjenama načina života (dijeta, tjelovježba).
• Izbjegavajte sok od grejpa (umjerena inhibicija CYP3A4; manji učinak u usporedbi s rosuvastatinom od drugih statina).

Ovaj pregled naglašava ulogu EZRUSTA-e u upravljanju rezistentnom hiperlipidemijom i smanjenju kardiovaskularnog rizika. Prilagodite upotrebu čimbenicima specifičnim za pacijenta i pratite sigurnost.