Aminoglikozidi su antibakterijski antibiotici širokog spektra za gram-negativne mikroorganizme. Oni uključuju gentamicin, amikacin, tobramicin, neomicin i streptomicin. Aminoglikozidi ometaju sintezu proteina kod osjetljivih mikroorganizama.
Aminoglikozidi imaju slabu oralnu bioraspoloživost i stoga se daju parenteralno. Ne metaboliziraju se, ne vežu se za proteine i izlučuju se putem bubrega.
Imaju mali terapeutski indeks gdje se toksičnost može pojaviti neposredno iznad koncentracije u plazmi potrebne za baktericidno djelovanje. Stoga je potrebno praćenje razine antibiotika kao i praćenje nuspojava. Aminoglikozidi mogu dovesti do nefrotoksičnosti, ototoksičnosti, a rijetko do neuromuskularne blokade.
Indikacije za upotrebu ovih antibiotika
Aminoglikozidi su aktivni protiv većine gram-negativnih aerobnih i fakultativno anaerobnih bacila, ali nemaju djelovanje protiv anaeroba i većine gram-pozitivnih bakterija, osim većine stafilokoka; međutim, neki gram-negativni bacili i stafilokoki su otporni. Indikacije:
- Teške sustavne infekcije uzrokovane Gram negativnim bakterijama – Aminoglikozidi su klasa antibiotika koji se koriste za liječenje teških sistemskih infekcija uzrokovanih aerobnim, Gram negativnim bakterijama, kao što su Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa i Enterobacter vrste.
- Tuberkuloza (streptomicin) – Streptomicin je prvi lijek korišten u liječenju tuberkuloze. To je aminoglikozidni antibiotik široke primjene. Danas je, međutim, njegova uporaba ograničena zbog povećanog protivljenja i potrebe za roditeljskom upravom. Lijek je brzo baktericidan, iako kiseli pH inhibira njegovu učinkovitost
- Lokalno liječenje infekcija oka (tobramicin i gentamicin) – Antibiotici koji se obično koriste za liječenje određenih bakterijskih infekcija oka i kože oko očiju (očnih kapaka), kao što su konjunktivitis (ružičasto oko) ili blefaritis.
- Respiratorna Pseudomonas infekcija kod pacijenata s cističnom fibrozom (tobramicin)
- Hepatička encefalopatija i prijeoperacijski crijevni antiseptik (neomicin)
Gentamicin je aminoglikozid koji se najčešće koristi zbog niske cijene i pouzdanog djelovanja protiv gram-negativnih aeroba. Općenito, gentamicin, tobramicin i amikacin se koriste u sličnim okolnostima, često naizmjenično.
Tobramicin bi mogao biti aminoglikozid izbora za upotrebu protiv P. aeruginosa jer je pokazao veću aktivnost in vitro.
Amikacin je posebno učinkovit kada se koristi protiv bakterija koje su rezistentne na druge aminoglikozide, budući da ga njegova kemijska struktura čini manje osjetljivim na enzime koji inaktiviraju. Ovisno o lokalnim obrascima rezistencije, amikacin može biti preferirano sredstvo za ozbiljne nozokomijalne infekcije uzrokovane gram-negativnim bakterijama.