GASTROPERIDON 10 mg tablete

Maksimalne cijene lijeka u KM (bez PDV-a)

GASTROPERIDON (domperidon) sažetak

1. Klasa lijekova

• Antagonist dopaminskih D2/D3 receptora (periferno djelovanje).
• Prokinetik i antiemetik.

2. Mehanizam djelovanja

• Blokira dopaminske receptore u gastrointestinalnom traktu i okidačkoj zoni kemoreceptora (CTZ), pojačavajući motilitet želuca i smanjujući mučninu/povraćanje.
• Povećava tonus donjeg sfinktera jednjaka i ubrzava pražnjenje želuca.
• Neizravno povećava lučenje prolaktina (dopamin inače inhibira otpuštanje prolaktina).

3. Indikacije

• Mučnina i povraćanje (npr. virusni gastroenteritis, kemoterapija, migrene).
• Gastropareza (dijabetska ili idiopatska).
• Off-label: Poboljšanje laktacije (stimulira prolaktin).
• Simptomatsko olakšanje nelagode u gornjem dijelu probavnog sustava (nadutost, rana sitost).

4. Farmakokinetika

• Primjena: Oralno (tableta, suspenzija), povremeno rektalno (ovisno o regiji).
• Početak: 30–60 minuta.
• Metabolizam: Jetreni (enzim CYP3A4).
• Poluživot: 7–9 sati; doziranje obično 3-4 puta dnevno.
• Izlučivanje: Renalno (75%) i fekalno (25%).

5. Nuspojave

• Često: suha usta, glavobolja, grčevi u trbuhu, proljev.
• Ozbiljno:
• Srčane aritmije (produljenje QT intervala, torsades de pointes).
• Hiperprolaktinemija (galaktoreja, menstrualne nepravilnosti, ginekomastija).
• Rijedak neuroleptički maligni sindrom (NMS).

6. Kontraindikacije

• Poznata preosjetljivost.
• Srčana stanja: Produljeni QT interval, zatajenje srca, značajna neravnoteža elektrolita.
• Istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval (npr. eritromicin, flukonazol).
• Prolaktinom ili tumori osjetljivi na hormone.
• Teško oštećenje jetre.

7. Interakcije s lijekovima

• CYP3A4 inhibitori (npr. ketokonazol, klaritromicin): povećavaju razinu domperidona → ↑ rizik od aritmije.
• Lijekovi za produljenje QT intervala (npr. antipsihotici, antiaritmici): aditivni srčani rizik.
• Antiholinergici: mogu smanjiti prokinetičke učinke.

8. Regulatorni status

• SAD: Nije odobreno od strane FDA za GI poremećaje; ograničen pristup putem ispitnih protokola za gastroparezu.
• Kanada/Europa/Australija: Odobreno za mučninu/povraćanje i poremećaje GI motiliteta.
• Dojenje: upotreba izvan odobrenja u nekim regijama; ograničeni podaci o sigurnosti tijekom dojenja.

9. Klinička razmatranja

• Praćenje rada srca: EKG kod pacijenata s visokim rizikom (npr. stariji, već postojeća srčana bolest).
• Prilagodba doze: Smanjenje jetrenog/bubrežnog oštećenja.
• Pedijatrija: Odobreno za djecu u nekim zemljama (npr. suspenzija u Kanadi).
• Dojenje: Koristite najnižu učinkovitu dozu; pratiti majčine srčane rizike.

10. Ključne prednosti

• Minimalna penetracija u CNS → manje ekstrapiramidalnih nuspojava u odnosu na metoklopramid.
• Dvostruko djelovanje kao antiemetičko i prokinetičko.

11. Rizici i upozorenja

• Upozorenje (u nekim regijama): srčane aritmije pri visokim dozama (>30 mg/dan).
• Izbjegavajte produljenu upotrebu kako biste spriječili tahifilaksiju ili štetne učinke.

Sažetak: Domperidon je antagonist dopamina s perifernim djelovanjem koji se koristi za poremećaje GI motiliteta i mučninu. Iako je učinkovit, njegova je uporaba ograničena srčanim rizicima, što zahtijeva oprezno propisivanje i praćenje. Regulatorno odobrenje varira na globalnoj razini, odražavajući različite procjene rizika i koristi.