Cefalosporini su velika skupina antibiotika dobivenih iz plijesni Acremonium (ranije nazvane Cephalosporium). Cefalosporini su baktericidni (ubijaju bakterije) i djeluju na sličan način kao penicilini. Vežu se i blokiraju aktivnost enzima odgovornih za stvaranje peptidoglikana, važne komponente bakterijske stanične stijenke. Zovu se antibiotici širokog spektra jer su učinkoviti protiv širokog spektra bakterija.
Otkako je prvi cefalosporin otkriven 1945. godine, znanstvenici poboljšavaju strukturu cefalosporina kako bi bili učinkovitiji protiv šireg spektra bakterija. Svaki put kada se struktura promijeni, stvara se nova “generacija” cefalosporina. Do sada postoji pet generacija cefalosporina. Svi cefalosporini počinju s cef, ili kef. Imajte na umu da se ovaj sustav klasifikacije ne koristi dosljedno od zemlje do zemlje.
Cefalosporini prve generacije odnose se na prvu otkrivenu skupinu cefalosporina. Njihovo optimalno djelovanje je protiv gram-pozitivnih bakterija kao što su stafilokoki i streptokoki. Imaju malu aktivnost protiv gram-negativnih bakterija.