TORECAN otopina za injekciju i tablete

Maksimalne cijene lijeka u KM (bez PDV-a)

ZU – Primjenjuje se u zdravstvenoj ustanovi

Pregled tietilperazina (Torecan):

Tietilperazin je lijek na recept koji pripada klasi fenotiazinskih lijekova. Dok su fenotiazini prvenstveno poznati kao antipsihotici, tietilperazin se odlikuje svojom primarnom upotrebom kao snažnog antiemetika (sredstva protiv mučnine i povraćanja).

Najčešće je poznat pod svojim robnim imenom Torecan®, iako dostupnost značajno varira ovisno o zemlji.

1. Mehanizam djelovanja

Antimetički učinak tietilperazina prvenstveno se postiže putem:

• Antagonizma dopaminskih (D2) receptora: Blokira dopaminske receptore u zoni okidača kemoreceptora (CTZ) mozga. CTZ je područje koje detektira toksine i druge emetike (signale koji izazivaju povraćanje) u krvi i cerebrospinalnoj tekućini. Blokiranjem dopamina sprječava CTZ da aktivira centar za povraćanje u moždanom deblu.
• Slabi antikolinergički i antihistaminski učinci: Može imati i manje učinke na druge neurotransmiterske sustave (acetilkolin i histamin) što može doprinijeti njegovim antiemetičkim i sedativnim svojstvima.

Važno je da nije učinkovit protiv mučnine uzrokovane mučninom kretanja, jer je ona prvenstveno posredovana vestibularnim sustavom i histaminskim receptorima.

2. Primarne upotrebe i indikacije

Tietilperazin je posebno indiciran za liječenje teške mučnine i povraćanja, posebno kada drugi tretmani nisu uspjeli. Njegova povijesna i izvanpropisana primjena uključuje:

• Postoperativna mučnina i povraćanje (PONV)
• Mučnina i povraćanje povezani s radioterapijom
• Vrtoglavica i vestibularni poremećaji (npr. Ménièreova bolest)
• Mučnina i povraćanje povezani s migrenom (ovo je bila vrlo česta izvanpropisana primjena)

3. Doziranje i primjena

• Oblik: Najčešće je bio dostupan kao:
• Tablete: Za oralnu primjenu.
• Supozitoriji: Korisno za pacijente koji previše povraćaju da bi mogli zadržati oralnu tabletu.
• Injekcije: Za intramuskularnu (IM) primjenu u kliničkom okruženju.
• Doziranje: Tipične doze za odrasle kretale su se od 10 mg do 30 mg dnevno, primijenjene u 1-3 doze. Specifičnu dozu odredio je liječnik na temelju stanja i težine.

4. Uobičajene nuspojave

Kao i svi fenotiazini, tietilperazin može uzrokovati niz nuspojava:

• Pospanost, sedacija, vrtoglavica
• Suha usta, zamagljen vid
• Zatvor
• Hipotenzija (nizak krvni tlak), posebno pri ustajanju (ortostatska hipotenzija)

5. Ozbiljne nuspojave i upozorenja crne kutije

Ovo je ključni razlog za njegovu ograničenu upotrebu i povlačenje s tržišta u mnogim zemljama. Najznačajniji rizici su:

• Ekstrapiramidalni simptomi (EPS): Zbog snažne blokade dopamina, može uzrokovati poremećaje kretanja slične Parkinsonovoj bolesti. Oni mogu biti akutni i teški.
• Distonija: Bolni, dugotrajni grčevi mišića (često vrata, čeljusti, očiju ili trupa).
• Akatizija: Osjećaj unutarnjeg nemira i nemogućnost mirovanja.
• Parkinsonizam: Tremor, ukočenost, teturavi hod.
• Tardivna diskinezija: Potencijalno ireverzibilan, deformirajući sindrom nevoljnih, ponavljajućih pokreta (npr. izbočenje jezika, mljackanje usnama, grimasiranje). Rizik se povećava s trajanjem upotrebe i ukupnom dozom.
• Neuroleptički maligni sindrom (NMS): Rijetka, ali po život opasna reakcija koju karakteriziraju:
• Visoka temperatura
• Ukočenost mišića
• Autonomna nestabilnost (nepravilan puls, krvni tlak)
• Promijenjeno mentalno stanje
• Zahtijeva hitnu medicinsku pomoć.
• Produljenje QT intervala: Može utjecati na električnu aktivnost srca (produljiti QT interval na EKG-u), povećavajući rizik od ozbiljnih, potencijalno fatalnih, nepravilnih srčanih ritmova (npr. Torsades de Pointes).

Zbog ovih rizika, posebno EPS-a i tardivne diskinezije, tietilperazin se smatra terapijom druge ili treće linije i kontraindiciran je u mnogim populacijama pacijenata.

6. Kontraindikacije i važne interakcije

• Kontraindikacije: Ne smije se koristiti u bolesnika s:
• Poznatom preosjetljivošću na fenotiazine.
• Teško depresivnim mentalnim stanjem (npr. depresija CNS-a uzrokovana alkoholom, barbituratima, opioidima).
• Parkinsonovom bolešću.
• Feokromocitomom.
• Značajnim abnormalnostima srčanog ritma ili produljenjem QT intervala.
• Djeca: Ne smije se koristiti u djece.
• Značajne interakcije lijekova:
• Depresori CNS-a: (Alkohol, benzodiazepini, opioidi, sedativi) → Povećan rizik od teške pospanosti i respiratorne depresije.
• Ostali lijekovi koji produljuju QT interval: (npr. određeni antibiotici, antifungalni lijekovi, antiaritmici) → Povećan rizik od opasnih srčanih ritmova.
• Antikolinergički lijekovi: → Povećan rizik od nuspojava poput suhih usta, zatvora i zamagljenog vida.
• Levodopa: Njezinu učinkovitost smanjuju blokatori dopamina poput tietilperazina.
  

7. Trenutno stanje i alternative

• Sigurnije alternative: Razvoj novijih antiemetika s boljim sigurnosnim profilima uvelike je zamijenio tietilperazin. To uključuje:
• 5-HT3 antagoniste: Ondansetron (Zytron®), Granisetron. Često prva linija za kemoterapiju i postoperativnu mučninu.
• Antagonisti dopamina (s manjim rizikom od EPS-a): Metoklopramid (Reglan®), Domperidon (gdje je dostupan).
• Antihistaminici: Ciklizin, Meclizin (za vrtoglavicu i mučninu od putovanja).
• Antikolinergici: Skopolamin (za mučninu od putovanja).
• Antagonisti NK1 receptora: Aprepitant (za mučninu izazvanu kemoterapijom).
• Atipični antipsihotici (npr. olanzapin): Koristi se izvan odobrenih indikacija za refraktornu mučninu, posebno u palijativnoj skrbi.

Sažetak

Tietilperazin je snažan, ali visokorizičan fenotiazinski antiemetik. Iako je učinkovit kod teške mučnine i povraćanja, njegova povezanost s teškim, a ponekad ireverzibilnim neurološkim nuspojavama (poput tardivne diskinezije) dovela je do njegovog uklanjanja s mnogih tržišta.

Upozorenje: Ove informacije služe samo u obrazovne svrhe i ne predstavljaju medicinski savjet. Upotrebu tietilperazina mora provoditi kvalificirani zdravstveni djelatnik koji može procijeniti značajne rizike i koristi. Uvijek se posavjetujte s liječnikom za dijagnozu i preporuke za liječenje.