Maksimalne cijene lijeka u KM (bez PDV-a)
| Režim izdavanja | Oblik | Cijena |
|---|---|---|
| ZU* | IMIPENEM CILASTATINE PANPHARMA, Prašak za rastvor za infuziju, 500 mg/1 bočica + 500 mg/1 bočica, Bezbojna staklena bočica sa 1,08 g praška za rastvor za infuziju, zatvorena bromobutil gumenim čepom. Kutija sa 10 bočica. | 160.57 KM |
| ZU* | Imipenem/cilastatin AptaPharma, 500 mg/1 bočica+ 500 mg/1 bočica, prašak za rastvor za infuziju, 10 staklenih bočica sa praškom za rastvor za infuziju, u kutiji | 160.57 KM |
| ZU* | Imipenem/Cilastatin Kabi 500 mg/500 mg, 10 staklenih bočica zapremine 20 ml sa praškom za rastvor za infuziju, u kutiji | 160.57 KM |
Imipenem/cilastatin sažetak svojstava lijeka
1. Klasa lijekova
- Karbapenemski antibiotik (klasa beta-laktama) u kombinaciji s inhibitorom bubrežne dehidropeptidaze.
2. Komponente
- Imipenem: karbapenemski antibiotik širokog spektra.
- Cilastatin: Neantibiotik koji inhibira renalnu dehidropeptidazu I, sprječavajući razgradnju imipenema u bubrezima.
3. Mehanizam djelovanja
- Imipenem: Veže se na proteine koji vežu penicilin (PBP), ometajući sintezu stanične stijenke bakterija → djeluje baktericidno.
- Cilastatin: povećava koncentraciju imipenema u urinu i smanjuje nefrotoksičnost inhibicijom bubrežnog metabolizma.
4. Antimikrobni spektar
- Aktivnost širokog spektra:
- Gram-pozitivni: Streptokoki, Enterokoki (ne MRSA), Stafilokoki (MSSA).
- Gram-negativne: Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella), Pseudomonas aeruginosa, anaerobi (Bacteroides).
- Nije učinkovit protiv Stenotrophomonas maltophilia, nekih Enterobacter spp. i stafilokoka otpornih na meticilin (MRSA).
5. Indikacije
- Teške infekcije: intraabdominalne, respiratorne, urinarnog trakta, septikemija, infekcije kostiju/zglobova, endokarditis.
- Koristi se empirijski za infekcije rezistentne na više lijekova ili nakon neuspjeha drugih antibiotika.
6. Farmakokinetika
- Primjena: samo IV (bez oralne apsorpcije).
- Poluvrijeme: ~1 sat; zahtijeva doziranje svakih 6-8 sati.
- Bubrežna prilagodba: neophodna kod oštećenja bubrega.
- Uloga cilastatina: povećava izlučivanje imipenema mokraćom i smanjuje tubularnu toksičnost.
7. Nuspojave
- Često: GI smetnje (mučnina, proljev), osip, tromboflebitis na mjestu injiciranja.
- Ozbiljne: Napadaji (ovisni o dozi; veći rizik kod poremećaja bubrega), proljev povezan s Clostridioides difficile.
- Preosjetljivost: moguća križna reakcija kod pacijenata alergičnih na penicilin (kontroverzno; savjetuje se oprez).
8. Kontraindikacije
- Preosjetljivost na karbapeneme.
- Oprez kod poremećaja napadaja, oštećenja bubrega (prilagodite dozu) i trudnoće (Kategorija C: koristiti ako koristi nadmašuju rizike).
9. Mehanizmi otpora
- Proizvodnja karbapenemaza (npr. enzima KPC, NDM-1).
- Mutacije porina (smanjena propusnost), efluksne pumpe, promijenjeni PBP.
10. Klinička razmatranja
- Praćenje: bubrežna funkcija, aktivnost napadaja, superinfekcije (npr. gljivične/C. difficile).
- Interakcije s lijekovima: Može smanjiti razinu valproične kiseline → povećan rizik od napadaja.
11. Ključna prednost
- Rezervirano za teške, otporne infekcije zbog širokog spektra i potencije. Ograničavati prekomjernu upotrebu kako bi se smanjio otpor.
Sažetak: Imipenem/cilastatin je snažna kombinacija karbapenema za po život opasne infekcije, pri čemu cilastatin povećava učinkovitost i sigurnost. Zahtijeva opreznu upotrebu kako bi se ublažila rezistencija i štetni učinci.